全球競(jìng)逐的第四代EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）靶向藥迎來(lái)又一玩家。近日，港股制藥龍頭中國(guó)生物制藥（1177.HK）旗下正大天晴藥業(yè)集團(tuán)透露，其自主研發(fā)的四代EGFR抑制劑TQB3002，取得里程碑進(jìn)展，正式獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局 (FDA) 的臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）許可，即將啟動(dòng)I期臨床試驗(yàn)。上個(gè)月，TQB3002也已獲得中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）臨床許可，擬用于治療晚期惡性腫瘤。

EGFR是腫瘤藥物的關(guān)鍵靶點(diǎn)之一，是非小細(xì)胞肺癌最常見(jiàn)的驅(qū)動(dòng)基因。表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR-TKI)是治療攜帶EGFR基因突變的NSCLC患者的核心手段，目前已經(jīng)有三代EGFR-TKI獲批上市。

然而，EGFR-TKI的治療可能引發(fā)患者產(chǎn)生耐藥性基因突變，每一代藥物的研發(fā)都是為了解決上一代藥物的耐藥問(wèn)題。三代EGFR-TKI耐藥后的患者仍缺乏有效治療手段，后線治療的主要手段是含鉑化療，患者生存期較短，存在較大的未被滿足的臨床需求。第四代EGFR靶向藥也吸引了全球范圍內(nèi)眾多藥企和研究機(jī)構(gòu)競(jìng)相布局。

TQB3002是正大天晴自主開(kāi)發(fā)的口服小分子四代EGFR抑制劑，通過(guò)與胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)合域的ATP位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，抑制相關(guān)酪氨酸激酶活性和細(xì)胞內(nèi)磷酸化過(guò)程，進(jìn)而抑制EGFR下游的信號(hào)傳導(dǎo)，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。

正大天晴相關(guān)人士表示，TQB3002在美國(guó)IND的獲批，充分體現(xiàn)了正大天晴卓越的創(chuàng)新藥物研發(fā)能力，也是公司國(guó)際化戰(zhàn)略布局的積極實(shí)踐。

肺癌是全球范圍內(nèi)發(fā)病率、死亡率最高的腫瘤，其中攜帶EGFR突變的患者約占中國(guó)非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的40%。臨床前研究顯示，TQB3002可強(qiáng)效抑制EGFR單突變（EGFRd746-750和EGFRL858R）、EGFR雙突變（EGFRd746-750/T790M和EGFRL858R/T790M）的激酶活性。 在EGFR單突變、雙突變和三突變細(xì)胞系中，TQB3002均顯示出較強(qiáng)的抑制活性；在EGFR單突變、雙突變和三突變體內(nèi)模型中，TQB3002均可劑量依賴性抑制腫瘤生長(zhǎng)，且具有良好的耐受性。同時(shí)，TQB3002安全性良好，顯示出較高的臨床開(kāi)發(fā)價(jià)值。

責(zé)任編輯： 趙黎昀

作者：e公司 陳澄

來(lái)源：證券時(shí)報(bào)網(wǎng)

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